DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。
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CUDC-907 是双重PI3K 和HDAC抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM 和 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和 IL-1β产量, 具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。
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Tadalafil 是PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,<bEC50为3.3 μM。
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Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29 细胞,IC50分别为15.8 μM 和 5.17 μM。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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